Artemisinin ist ein sekundärer Pflanzenstoff, chemisch ein Sesquiterpen, das in den Blättern und Blüten des Einjährigen Beifußes (Artemisia annua) vorkommt. Charakteristika der Artemisininstruktur sind ein Trioxanringsystem und eine Peroxidbrücke. Artemisinin wird in Vietnam, China und Afrika zur Behandlung von Infektionen mit multiresistenten Stämmen von Plasmodium falciparum, dem Erreger der Malaria tropica, eingesetzt.

Vielen ist Beifuß wohl nur als Hauptbestandteil von Absinth und Wermut bekannt. Dabei verwendet man in China seit Jahrhunderten eine bestimmte Art von Wermut, Artemesia annua, als Heilpflanze zur Behandlung von Malaria. Nun entdeckten Henry Lai und Narendra Singh von der Universität Washington vor wenigen Jahren das Wermutderivat Artemisinin auch als vielversprechendes Mittel gegen Krebs.

Die Verwendung von Artemisinin war lange Zeit in Vergessenheit geraten. Erst in den 70er Jahren des letzten Jahrhunderts fand man bei einer archäologischen Grabung antike Heilmittelrezepte – darunter auch das für Artemisinin. Seither kann man von einer tollen Erfolgsgeschichte des Stoffes sprechen, den man nun in Asien und Afrika häufig zur Bekämpfung von Malaria einsetzt.

Wirkung gegen Malaria und Krebs

Das Geheimnis seiner Wirkung liegt in seiner Reaktion mit Eisen, das sich in hohen Konzentrationen in Malariaerregern findet. Gerät Artemisinin in Kontakt mit Eisen, kommt es zu einer chemischen Reaktion. Dadurch werden freie Radikale erzeugt. Diese greifen die Zellmembrane der Malariaparasiten an, reißen sie förmlich auseinander und vernichten so den Erreger.

Da Krebszellen große Mengen an Eisen verbrauchen, um bei der Zellteilung ihre DNS zu reproduzieren, finden sich auch in ihnen wesentlich höhere Konzentrationen als in normalen Zellen. Verabreicht man Artemisinin, wird deshalb die gleiche Reaktion wie bei Malaria in Gang gesetzt. Es kommt zur massiven Freisetzung von Sauerstoffradikalen in der Krebszelle, was zu ihrer Vernichtung führt.

Bestätigt wurden diese Befunde an Brustkrebszellkulturen. Acht Stunden nach Exposition gegen Artemisinin waren 75 Prozent der Zellen vernichtet, nach 16 Stunden lebte praktisch keine mehr. Noch beeindruckender waren Tests mit Leukämiezellen. Diese waren bereits nach acht Stunden völlig zerstört.

Neben seiner hohen Effektivität bietet Artesiminin viele weitere Vorteile:

  • Es ist selektiv. Auf Krebszellen wirkt es toxisch, doch auf  normale Zellen hat es fast keinen negativen Effekt.
  • Auch Krebszellen, die gegenüber Zytostatika resistent sind, reagieren auf auf den Wirkstoff.
  • Alle Krebsarten sind empfindlich gegenüber Artesiminin1

Bedeutsam bei diesen Versuchen war auch, dass man bei einem Experiment Brustkrebszellen verwendete, die zuvor auf eine Strahlenbehandlung nicht angesprochen hatten, auf Artemisinin jedoch empfindlich reagierten. Das bedeutet, dass eine Krebsbehandlung mit Artemisinin auch bei Krebsarten erfolgreich sein könnte, bei denen konventionelle Therapien bislang nicht anschlugen.

Einfluss auf die Neoangiogenese

Bei aggressiveren Krebsarten, wie Bauspeicheldrüsenkrebs oder akuter Leukämie, sind die Testergebnisse sehr vielversprechend. Diese Krebsarten zeichnen sich durch eine extrem schnelle Zellteilung und deshalb durch noch höhere Eisenkonzentrationen aus. Neuere Untersuchungen haben gezeigt, dass Artemisinin auch Einfluss auf die Neoangiogenese nimmt. Der Stoff kann also möglicherweise verhindern, dass der Tumor sich neue Wege im Organismus schafft und Metastasen bildet.

Artemisinin im Rahmen einer komplementären Tumortherapie

Im Rahmen einer komplementären Tumortherapie werden Krebspatienten vor dem Einsatz von Artemisinin mit Eisen geprimt (1 – 2 Tage, z. B. mit Ferinject, Ferlecitin). Danach werden 3 – 6 Milligramm Artemisinin pro Kilo Körpergewicht gegeben. Nach sechs Wochen erfolgt ein erneutes Priming mit Eisen, danach wieder eine sechswöchige Gabe von Artemisinin.

Artemisinin kann gezielt Krebszellen töten, während normale Zellen unverletzt bleiben. „In Zellkulturen ist Artemisinin allein etwa 100-mal mehr wirksam, Krebszellen zu töten, als bekannte Zytostatika“, so Henry Lai von der Universität Washington. Weil sich Krebszellen so schnell vermehren, brauchen die meisten Krebszellen mehr Eisen als normale Zellen für die DNS-Replikation. Die Krebszellen können mehr Eisen als normale Zellen aufnehmen, weil sich an ihrer Oberfläche deutlich mehr Transferrin-Rezeptoren befinden. Diese Rezeptoren ermöglichen einen schnellen Transport von Eisen in das Zellinnere. Krebszellen werden folglich mit so viel Eisen wie möglich vollgepumpt.

Bei Transferrin handelt es sich um ein Eisen bindendes Protein. Es dient quasi als trojanisches Pferd: Weil die Krebszellen Transferrin als natürliches Protein erkennen, nehmen sie vermehrt Eisen auf. Das applizierte Artemisinin kann sodann aus dem gebundenen Wasserstoffperoxid aggressive Sauerstoffradikale freisetzen.

Artemisinin wirkt auch bei Malaria.

Ahnlich wirkt Artemisinin auch bei Malaria. Durch die Malariaparasiten sammeln sich hohe Eisenkonzentrationen an. Artimisinin setzt beim Kontakt mit dem Eisen dann Wasserstoffperoxid frei, was zum Tod der Parasiten führt. Seine gute Verträglichkeit stellte Artemisinin bei der Malariabehandlung tausendfach unter Beweis.

Anwendung

Wir verwenden Artemisinin von Euro Nutrador B.V.. Die Kapsel enthält 100 mg.

Für einen 70 kg schweren Patienten beträgt die Tagesdosis circa 420 mg täglich, also 2 x 2 Kapseln.

Zu Beginn starten wir nach dem initialen Eisenpriming mit der doppelten Dosis Artemisinin, 2 x 2 Kapseln. Die Therapiekosten belaufen sich somit anfänglich auf 1,80 €. Danach sind circa 6 Wochen 2 x 1 Kapsel täglich einzunehmen.

 

Anmerkungen

  1. Effert et al. in Intern. J. Oncology 18: 767 – 773, 2001